Gタンパク質共役受容体

はじめに

　Gタンパク質共役受容体（G protein-coupled receptor：GPCR）は細胞膜タンパク質における最大のファミリーで、ヒトでは800種を超えるメンバーから構成される。ホルモン、神経伝達物質、感覚刺激などさまざまな細胞外シグナル分子（リガンド）に対する細胞応答を仲介する。多様な生理反応に関わり、数多くの疾患に関わることも報告されていることから、創薬の標的としても注目度が高く、実際にGPCRを標的とした治療薬が臨床で用いられている。昨今、糖尿病および肥満症の治療薬として使用され、適応外使用でも問題となっているGLP-1（glucagon-like peptide-1）受容体作動薬も、その分子標的であるGLP-1受容体はGPCRである。