GLP-1受容体作動薬の種類と使い分け

尾関良則 Ozeki, Yoshinori
大分大学医学部内分泌代謝・膠原病・腎臓内科学講座助教

公開日：2024年9月26日

糖尿病・内分泌プラクティスWeb. 2024; 2(5): 0075.／J Pract Diabetes Endocrinol. 2024; 2(5): 0075.
https://doi.org/10.57554/2024-0075

はじめに

　Glucagon-like peptide-1（GLP-1）は小腸の消化管内分泌細胞であるL細胞から分泌されるペプチドである。食事による血糖上昇に応答する形で膵β細胞のGLP-1受容体に結合し、β細胞からのインスリン分泌を促進するため、血糖上昇時のみにインスリン分泌をもたらすことが特徴である。GLP-1はdipeptidyl peptidase-4（DPP-4）により分解され活性を失うため、GLP-1受容体作動薬はDPP-4による分解を受けにくい構造を持ち、GLP-1受容体を刺激することで血中GLP-1を薬理学的濃度まで上昇させ血糖降下作用が得られるように開発された。GLP-1の膵外作用として、胃内容物排泄遅延、食欲中枢における食欲抑制も認めることから、GLP-1受容体作動薬には体重減少効果も期待される。加えて、近年では心血管イベントや腎イベント進行抑制のエビデンスも明らかとなってきていることから、実臨床で使用されるケースが年々増加しており、本稿では各製剤の特徴および実際に使用した症例に関して解説する。

1．GLP-1受容体作動薬の分類と特徴

　構造からはヒトGLP-1に由来する製剤とアメリカドクトカゲの唾液腺から抽出されたexendin-4に由来する製剤に分類、作用時間からは短時間作用と長時間作用型に分類される。現在本邦で使用できる各製剤の特徴を表1に示し、概説する。

**表1　本邦で使用可能なGLP-1受容体作動薬一覧（商品名：ウゴービ〔セマグルチド〕を除く）**

このコンテンツは糖尿病・内分泌プラクティスWebをご購読後にお読みいただけます。

明日の臨床に役立つ時宜を捉えたテーマについて、内分泌代謝・糖尿病内科領域のエキスパートが解説。
毎週論文が更新され、いつでも “オンライン” で日常診療に役立つ情報をアップデートできます。

最新のアップデートに加え、これまでの掲載してきた100論文以上を読み放題です。
この機会に読みたかった論文に加え、気になる特集やセミナーを見つけてください。

■特　集（https://practice.dm-rg.net/main）
内分泌代謝・糖尿病内科領域から押さえておきたい選りすぐりのテーマを、エキスパートが徹底解説。

■セミナー（ https://practice.dm-rg.net/special）
セミナー基礎医学から臨床に役立つ実践的な内容まで、多種多様なコーナーが学びをサポート。

■連　載（https://practice.dm-rg.net/series）
独自の切り口と多彩な情報が満載、知的好奇心を刺激する連載。